The semisynthetic landscape of aphidicolin: inspiration towards leishmanicidal compounds (2014)
- Authors:
- Santos, Gabriela Bianchi dos
- Almeida, Marília Oliveira de
- Cardoso, Iara A.
- Manfrim, Viviane
- Chagas, Fernanda Oliveira das
- Toledo, Juliano Simões de
- Pinzan, Camila Figueiredo
- Araujo, Alexandre Suman de - Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho (UNESP)
- Cruz, Ângela Kaysel
- Pupo, Mônica Tallarico
- Emery, Flavio da Silva
- USP affiliated authors: CARDOSO, IARA AIME - FCFRP ; CRUZ, ANGELA KAYSEL - FMRP ; PUPO, MONICA TALLARICO - FCFRP ; EMERY, FLAVIO DA SILVA - FCFRP
- Unidades: FCFRP; FMRP
- DOI: 10.5935/0103-5053.20140162
- Subjects: TERPENOS; BIOTRANSFORMAÇÃO; MICRORGANISMOS ENDOFÍTICOS; LEISHMANIA
- Language: Inglês
- Abstract: Recentes estudos demonstraram que afidicolina, metabólito secundário do fungo endofítico Nigrospora sphaerica, apresenta alta atividade contra o protozoário Leishmania major. Apesar do promissor potencial leishmanicida, a afidicolina apresenta propriedades físico-químicas e perfil farmacocinético inadequado para terapêutica. Neste sentido, uma revisão da literatura apresenta as limitadas modificações para este terpeno e ainda traz informações sobre as propriedades moleculares dos compostos já descritos e sua correlação com compostos leishmanicidas. Essa revisão forneceu uma análise racional para o desenvolvimento do derivado oxima. Uma série de derivados da afidicolina bem como o análogo oxima foram sintetizados para avaliação preliminar dos requisitos estruturais para atividade leishmanicida da afidicolina e seus derivados semisintéticos. Oito compostos foram sintetizados e testados contra diferentes espécies de Leishmania. A avaliação preliminar demonstrou alta atividade leishmanicida da afidicolina enquanto que o derivado oxima apresenta moderada seletividade contra a espécie L. braziliensis, endêmica em diversos países da América do Sul. Nenhum dos compostos apresentou citotoxicidade contra células de mamíferos
- Imprenta:
- Source:
- Título do periódico: Journal of the Brazilian Chemical Society
- ISSN: 0103-5053
- Volume/Número/Paginação/Ano: v. 25, n. 10, p. 1885-1899, 2014
- Este periódico é de acesso aberto
- Este artigo é de acesso aberto
- URL de acesso aberto
- Cor do Acesso Aberto: gold
- Licença: cc-by
-
ABNT
SANTOS, Gabriela Bianchi dos et al. The semisynthetic landscape of aphidicolin: inspiration towards leishmanicidal compounds. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 25, n. 10, p. 1885-1899, 2014Tradução . . Disponível em: https://doi.org/10.5935/0103-5053.20140162. Acesso em: 24 maio 2024. -
APA
Santos, G. B. dos, Almeida, M. O. de, Cardoso, I. A., Manfrim, V., Chagas, F. O. das, Toledo, J. S. de, et al. (2014). The semisynthetic landscape of aphidicolin: inspiration towards leishmanicidal compounds. Journal of the Brazilian Chemical Society, 25( 10), 1885-1899. doi:10.5935/0103-5053.20140162 -
NLM
Santos GB dos, Almeida MO de, Cardoso IA, Manfrim V, Chagas FO das, Toledo JS de, Pinzan CF, Araujo AS de, Cruz ÂK, Pupo MT, Emery F da S. The semisynthetic landscape of aphidicolin: inspiration towards leishmanicidal compounds [Internet]. Journal of the Brazilian Chemical Society. 2014 ; 25( 10): 1885-1899.[citado 2024 maio 24 ] Available from: https://doi.org/10.5935/0103-5053.20140162 -
Vancouver
Santos GB dos, Almeida MO de, Cardoso IA, Manfrim V, Chagas FO das, Toledo JS de, Pinzan CF, Araujo AS de, Cruz ÂK, Pupo MT, Emery F da S. The semisynthetic landscape of aphidicolin: inspiration towards leishmanicidal compounds [Internet]. Journal of the Brazilian Chemical Society. 2014 ; 25( 10): 1885-1899.[citado 2024 maio 24 ] Available from: https://doi.org/10.5935/0103-5053.20140162 - Synthesis, cytotoxicity and in vitro antileishmanial activity of naphthothiazoles
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Informações sobre o DOI: 10.5935/0103-5053.20140162 (Fonte: oaDOI API)
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| Tipo | Nome | Link | |
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